10月19日，Insight數(shù)據(jù)庫(kù)顯示，甘李藥業(yè)自主研發(fā)的CDK4/6抑制劑GLR2007首次在國(guó)內(nèi)啟動(dòng)一項(xiàng)Ib/II期臨床，用于晚期實(shí)體瘤。

臨床試驗(yàn)詳情

來自Insight數(shù)據(jù)庫(kù)（http://db.dxy.cn/v5/home/）

早在2020年7月，這款新藥已經(jīng)在美國(guó)率先啟動(dòng)I期臨床，并在2020年9月獲得FDA孤兒藥資格認(rèn)定，2021年1月獲得FDA快速通道審評(píng)資格認(rèn)定，用于治療膠質(zhì)母細(xì)胞瘤（GBM）。2021年4月，該藥獲得EMA孤兒藥資格認(rèn)定，用于膠質(zhì)瘤（Glioma）的治療。

膠質(zhì)瘤（Glioma）是指源自中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞的神經(jīng)上皮腫瘤，包括星形細(xì)胞腫瘤(例如膠質(zhì)母細(xì)胞瘤GBM)。GBM是一種低患者存活率的惡性腦腫瘤，雖然被認(rèn)定為一種罕見病，但卻是最常見的大腦及中樞神經(jīng)系統(tǒng)惡性腫瘤。該病預(yù)后差，病程短，中位生存期僅在12至15個(gè)月之間，五年生存率只有5%左右，臨床上亟需有效療法。

根據(jù)以往的研究，大部分膠質(zhì)母細(xì)胞瘤（GBM）的發(fā)生與細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶CDK4和CDK6相關(guān)的通路失調(diào)緊密相關(guān)。目前已上市的CDK4/6抑制劑藥物多被用于治療乳腺癌，由于血腦屏障的存在使得CDK4/6抑制劑在治療GBM適應(yīng)癥上遇到挑戰(zhàn)。GLR2007是一種新型CDK4/6抑制劑，具有潛在的高血腦屏障滲透性特征，有望為膠質(zhì)瘤患者提供新的療法。

在2021ASCO和ESMO會(huì)議上，甘李藥業(yè)公布了GLR2007的臨床前數(shù)據(jù)。體外研究結(jié)果表明,GLR2007對(duì)CDK4和CDK6的抑制作用分別是哌柏西利的33.1和3.8倍，當(dāng)濃度大于13.72nM時(shí)，GLR2007可以阻滯U87-MG細(xì)胞從G1期進(jìn)展到S期。GLR2007可以抑制U87-MG(IC5015.6±2.4nM)和U118-MG(IC5023.2±5.2nM)細(xì)胞的增殖。在兩種小鼠GBM異種移植模型中觀察到，GLR2007相對(duì)于哌柏西利及阿貝西利具有更優(yōu)異的抗腫瘤活性（見下表）。

GLR2007臨床前數(shù)據(jù)

來自：2021ASCO

臨床前研究結(jié)果表明，GLR2007作為一種新型CDK4/6抑制劑，在GBM小鼠異種移植模型中表現(xiàn)出了比其他已獲批CDK4/6抑制劑更顯著的抗腫瘤活性，并展現(xiàn)出良好的中樞神經(jīng)系統(tǒng)滲透特性，具有治療GBM的潛在療效。

CDK4/6在國(guó)內(nèi)是一個(gè)擁擠賽道，20余家企業(yè)已經(jīng)將新藥項(xiàng)目推進(jìn)到臨床，恒瑞已經(jīng)率先報(bào)上市。不過競(jìng)爭(zhēng)激烈并不意味著同類新藥失去價(jià)值，差異化開發(fā)有望使企業(yè)突出重圍，成為特定適應(yīng)癥領(lǐng)域的FIC。當(dāng)前CDK4/6抑制劑多開發(fā)用于乳腺癌，先聲藥業(yè)自G1Therapeutics引進(jìn)的CDK4/6抑制劑是適應(yīng)癥差異化開發(fā)的一個(gè)例子，可保護(hù)患者骨髓免受化療的損害并改善患者的預(yù)后。甘李的GLR2007同樣，利用高透腦的優(yōu)勢(shì)開發(fā)膠質(zhì)瘤適應(yīng)癥。

內(nèi)容來自：甘李藥業(yè)官方資料，ASCO，Insight數(shù)據(jù)庫(kù)

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