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中國藥物臨床試驗登記與信息公示平臺最新公示顯示，禮來公司（Eli Lilly and Company）已經啟動了一項lepodisiran（LY3819469）的國際多中心（含中國）3期臨床研究，適應癥為：在伴脂蛋白(a)水平升高的已診斷動脈粥樣硬化性心血管疾病（ASCVD）或發生首次心血管事件風險升高的成年患者中評估lepodisiran降低主要不良心血管事件（MACE）風險。該研究擬在中國境內入組700人，在國際范圍內入組12500人。在給藥方式上，lepodisiran為400mg皮下注射，每6個月注射一次。

公開資料顯示，lepodisiran是一種GalNAc偶聯的小干擾RNA（siRNA）藥物。在禮來此前公布的首個人體研究結果中，與安慰劑相比，lepodisiran單次給藥可安全、強效、持久地（長達337天）降低受試者的血清Lp(a)水平，其中608mg劑量組受試者的Lp(a)水平在第48周時最大中位降幅達到了97%。

截圖來源：中國藥物臨床試驗登記與信息公示平臺

RNAi療法已成為創新藥研發領域的重要方向之一。2018年，禮來與專注于研發RNAi療法的Dicerna公司（已被諾和諾德以約33億美元收購）達成一項全球許可和研發合作，利用后者專有的GalXC RNAi平臺開發下一代RNAi療法，重點關注心臟代謝疾病、神經退行性疾病、疼痛領域潛在新療法的研發和商業化，雙方計劃合作目標超過10個靶標。

• 藥物水平迅速上升并在48小時內恢復到基線，表明藥物迅速從血液中轉移到肝臟。

• 在最高劑量（608mg）的lepodisiran下，Lp(a)水平迅速下降，在第29天變得無法檢測到，從第29天到第281天保持檢測不到的狀態，然后略有上升，在48周時Lp(a)水平中位數降低了94%，最大中位變化為97%。

• 在較低劑量的lepodisiran下，Lp(a)水平的降低持續時間有所縮短，不過在接受304 mg劑量的患者中，在48周時仍保持了75%的下降。

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