Paclitaxel?貨號T0968，別名Taxol、紫杉醇、NSC 125973。紫杉醇屬于天然產物，是一種微管聚合物穩定劑，具有抗腫瘤活性。紫杉醇通過誘導有絲分裂停滯、細胞凋亡、細胞自噬等，導致細胞死亡。

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▲紫杉醇分子結構式

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作用機制

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紫杉醇（Paclitaxel）是一種天然生物堿，具有強大的抗腫瘤作用。其主要機制是通過結合和穩定微管，阻止腫瘤細胞有絲分裂的進行，從而導致細胞周期停滯在有絲分裂期，最終導致腫瘤細胞凋亡或無法繼續增殖。紫杉醇是較早被發現的微管穩定劑，被認為是化療領域的重要進展。微管是長、絲狀和管狀的蛋白質聚合物，形成細胞骨架的主要成分。紫杉醇與微管中β-微管蛋白亞基的N端31個氨基酸結合，這種結合穩定了微管并增加了微管聚合，導致細胞死亡^[1]。

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產品編號：T0968

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生物學應用

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紫杉醇的發現和使用經歷了一系列的研究和臨床試驗。1980年代初，美國國立癌癥研究所（NCI）開始對天然產物進行藥理學篩選，發現紫杉醇對腫瘤細胞有較強的殺傷作用。1983年，紫杉醇首次被成功分離出來，并于1992年被FDA批準用于治療卵巢癌。此后，紫杉醇被廣泛應用于治療多種惡性腫瘤，包括乳腺癌、非小細胞肺癌、前列腺癌、食管癌等。

目前，紫杉醇在生物學和醫學上的應用不斷拓展。除了作為單藥治療外，它還常用于聯合化療方案，如與順鉑（cisplatin）或其他化療藥物的聯合應用，以增強療效。此外，紫杉醇也被研究用于探索其在腫瘤預防和治療方面的潛在作用，以及在其他疾病的治療中的應用，如關節炎和艾滋病等。

紫杉醇的藥用價值和前景十分廣闊。由于其在治療多種癌癥中的有效性和安全性，紫杉醇已成為臨床上常用的抗腫瘤藥物之一。隨著對其作用機制和藥理學的進一步理解，以及新型給藥技術的應用，如納米載體技術和靶向治療等，這些不斷的技術創新，使得紫杉醇在癌癥治療中的應用前景更為廣闊，研究熱度也一直居高不下^[2]。

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▲紫杉醇相關的一些藥物開發

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文獻精選

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文章標題：S-72, a Novel Orally Available Tubulin Inhibitor, Overcomes Paclitaxel Resistance via Inactivation of the STING Pathway in Breast Cancer

研究概覽：紫杉醇是重要的乳腺癌亞型治療藥物，其耐藥性是時臨床研究的一個重點難題。本文團隊研究發現一種名為 S-72 的新型、強效且具有口服生物利用度的微管蛋白抑制劑，并評估了其在對抗乳腺癌紫杉醇耐藥性的臨床前療效及其背后的分子機制。結果顯示S-72 在體外可以抑制紫杉醇耐藥乳腺癌細胞的增殖、侵襲和遷移，并在體內對異種移植物表現出理想的抗腫瘤活性。本研究為紫杉醇耐藥性乳腺癌治療提供了一種很有前途的新型微管不穩定劑，以及可用于提高紫杉醇敏感性的潛在策略^[3]。

體外研究時將紫杉醇制備為10 mM的DMSO儲備濃度，實驗體系中DMSO的最終濃度小于0.1%（v / v）。

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▲S-72 可以抵抗紫杉醇耐藥性

文章標題：STMN1 Promotes Tumor Metastasis in Non-small Cell Lung Cancer Through Microtubule-dependent And Nonmicrotubule-dependent Pathways

研究概覽：STMN1 是一種廣泛分布在細胞質中的微管不穩定蛋白，在大多數腫瘤中高度表達，例如乳腺癌、胃癌和肝細胞癌中，本文驗證了STMN1在非小細胞肺癌（NSCLC）轉移中的作用，并探討了STMN1促進NSCLC轉移的可能機制。微管穩定性與細胞遷移的關系是密不可分的，紫杉醇是一種微管穩定劑，廣泛用于抗腫瘤治療，秋水仙堿是一種微管蛋白抑制劑，可抑制微管聚合并降低微管穩定性。本研究使用紫杉醇和秋水仙堿（Colchicine貨號T0320），系統驗證STMN1可以通過調節微管穩定性來促進NSCLC轉移策略^[4]。

本文在細胞實驗中，用DMSO或紫杉醇（10nM）處理STMN1過表達細胞24h。

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▲STMN1通過調節微管穩定性促進NSCLC轉移

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參考文獻：?

[1] Alqahtani FY, Aleanizy FS, El Tahir E, Alkahtani HM, AlQuadeib BT. Paclitaxel. Profiles Drug Subst Excip Relat Methodol. 2019;44:205-238. doi:10.1016/bs.podrm.2018.11.001

[2] Sofias AM, Dunne M, Storm G, Allen C. The battle of "nano" paclitaxel. Adv Drug Deliv Rev. 2017;122:20-30. doi:10.1016/j.addr.2017.02.003

[3]Hou, Z.; Lin, S.; Du, T.; Wang, M.; Wang, W.; You, S.; Xue, N.; Liu, Y.; Ji, M.; Xu, H.; et al. S-72, a Novel Orally Available Tubulin Inhibitor, Overcomes Paclitaxel Resistance via Inactivation of the STING Pathway in Breast Cancer. Pharmaceuticals 2023, 16, 749. https://doi.org/10.3390/ph16050749

[4]Zeng L, Lyu X, Yuan J, Chen Y, Wen H, Zhang L, Shi J, Liu B, Li W, Yang S. STMN1 Promotes Tumor Metastasis in Non-small Cell Lung Cancer Through Microtubule-dependent And Nonmicrotubule-dependent Pathways. Int J Biol Sci. 2024 Feb 7;20(4):1509-1527. doi: 10.7150/ijbs.84738.?

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