在人體內，一套精細的調控系統每時每刻都在運作，以應對外界的挑戰和內部的需求。在這套系統中，腎上腺素和腎上腺素能受體扮演著關鍵角色，尤其是在應對緊急情況時。它們的互動不僅是“戰斗或逃跑”反應的核心，也是許多生理調節過程的基礎。

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腎上腺素：體內的緊急信號

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腎上腺素（Epinephrine），是一種重要的兒茶酚胺類神經遞質和激素。它在人體的應激反應中起著核心作用。腎上腺素由腎上腺髓質分泌，并且在一些神經細胞中也可以作為神經遞質釋放。

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腎上腺素的作用廣泛，涉及多個生理系統，如：

l?心血管系統：腎上腺素能增加心率和心臟的泵血能力，擴張心臟和其他重要器官的血管，同時收縮皮膚、黏膜和腸道的血管，這樣可以增加血流到大腦、心臟和肌肉。

l?呼吸系統：通過擴張氣道來增加氧氣的攝入，這是通過激活肺部的β2-腎上腺素能受體實現的。

l?代謝效應：增加血糖水平，通過促進肝臟和肌肉中的糖原分解，同時增加脂肪分解，以提供額外的能量源。

l?免疫系統：有研究表明，腎上腺素可能通過調節某些白細胞的功能，影響免疫系統的反應。

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在醫療領域，腎上腺素因其強大的生理效應而被廣泛應用，例如急救過程中，腎上腺素是治療急性過敏反應（如過敏性休克）的首選藥物，因為它可以迅速擴張氣道，提高血壓。在心臟復蘇過程中使用腎上腺素，可以增加心臟按摩的有效性和提高存活率。與局部麻醉藥合用，可以減少出血并延長麻醉效果，因為腎上腺素可以收縮血管，減少藥物吸收速度。盡管腎上腺素是一種強效藥物，但它也可能引起副作用，如心跳過速、血壓過高、顫抖和焦慮等。因此，在醫療使用中需要嚴格控制劑量和使用條件。

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腎上腺素能受體：信號的接收者

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腎上腺素能受體是一類屬于G蛋白偶聯受體（GPCR）的細胞表面受體，能夠響應腎上腺素和去甲腎上腺素這兩種主要的兒茶酚胺類神經遞質的信號。腎上腺素能受體通過與G蛋白相互作用，能夠激活或抑制細胞內的不同信號通路。這些受體的激活可以影響cAMP（環磷酸腺苷）水平，調節鈣離子通道的開閉，以及激活或抑制其他多種酶和二級信使系統，從而影響細胞的功能。這些受體在調節心臟功能、血管張力、平滑肌的收縮、能量代謝以及許多其他生理過程中起著關鍵作用。

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腎上腺素和去甲腎上腺素的生物合成和降解

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根據其特性和位置，腎上腺素能受體可以分為兩大類：α-腎上腺素能受體和β-腎上腺素能受體：

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α受體：通常通過Gq蛋白激活磷脂酰肌醇信號途徑，導致細胞內鈣離子水平上升，引發平滑肌收縮等反應。

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β受體：通常通過Gs蛋白激活cAMP依賴性途徑，導致心臟收縮力增強、平滑肌松弛等效應。

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每一類下面又可以細分為幾個亞型。例如，α受體分為α1和α2受體，而β受體分為β1、β2和β3受體。這些亞型受體的分布和功能各不相同，它們可以通過不同的信號轉導機制來調節細胞內的生理反應。

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腎上腺素能受體的分類

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l?α1-腎上腺素能受體：通常位于血管平滑肌上，當激活時，它們會導致血管收縮，從而增加血壓。

l?α2-腎上腺素能受體：主要在神經末梢和一些血管平滑肌上表達，它們的激活可以減少神經遞質的釋放，降低血壓，同時在胰島素的釋放中起到調節作用。

l?β1-腎上腺素能受體：主要在心臟上找到，激活這些受體會增加心率和心臟收縮力，是心臟輸出量增加的重要因素。

l?β2-腎上腺素能受體：廣泛分布在肺部的平滑肌和血管的平滑肌上，它們的激活可以引起支氣管擴張和血管舒張。

l?β3-腎上腺素能受體：主要在脂肪細胞中發現，它們的激活促進脂肪分解，提供能量。

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人類β2受體的結構

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腎上腺素能受體的作用非常廣泛，通過不同的G蛋白激活或抑制特定的信號通路，從而細致地調控身體的反應。不僅涉及到緊急情況下的“戰斗或逃跑”反應，也涉及到許多長期的生理調節過程。這些受體是許多藥物的靶標，包括治療高血壓、心臟病、哮喘等疾病的藥物。通過激活或阻斷特定的腎上腺素能受體亞型，可以精準地調節身體的某些功能，以達到治療的目的。

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β2受體的細胞內信號傳導途徑

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針對腎上腺素能受體的小分子化合物有很多，它們可以根據其對α-或β-腎上腺素能受體的親和力和作用效果被分為幾類，包括激動劑和拮抗劑，例如

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α-腎上腺素能受體激動劑

Phenylephrine：主要是α1受體的選擇性激動劑，常用于緩解鼻塞（通過收縮鼻黏膜下的血管來減少充血）和提高血壓。

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α-腎上腺素能受體拮抗劑

Prazosin：主要針對α1受體的拮抗劑，用于治療高血壓和前列腺增生，通過放松平滑肌來降低血壓和改善尿流。

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β-腎上腺素能受體激動劑

Isoproterenol：是一種非選擇性的β受體激動劑，可以增加心率和心臟的收縮力，用于治療某些類型的心臟停搏。

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Salbutamol：β2受體選擇性激動劑，用于治療哮喘和COPD，通過擴張支氣管平滑肌來緩解呼吸困難。

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β-腎上腺素能受體拮抗劑

Propranolol：一種非選擇性β受體拮抗劑，用于治療高血壓、心絞痛、心律失常和其他心臟疾病。它通過減緩心率和降低心臟負荷來發揮作用。

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Metoprolol：是β1受體選擇性拮抗劑，主要用于治療高血壓、心絞痛和心力衰竭，通過降低心率和心臟負荷來減少心臟的氧氣需求。

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這些化合物通過激動或阻斷腎上腺素能受體，可以精確地調節心血管系統、呼吸系統和代謝等多個生理過程。

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TargetMol?腎上腺素能受體化合物庫?含219 種活性化合物，包括內源性神經遞質、激動劑、拮抗劑和上市藥物。該分子庫可用于篩選或鑒定重組孤兒G 蛋白偶聯受體、靶標驗證、二次篩選和其他藥理學應用。

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化合物庫組成：

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參考文獻：

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Marino, F., & Cosentino, M. (2013). Adrenergic modulation of immune cells: An update. In Amino Acids (Vol. 45, Issue 1, pp. 55–71). https://doi.org/10.1007/s00726-011-1186-6

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