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活性成分為無定型，如何鑒別固體制劑中API的固態形式？你知道嗎？

2023-12-09 00:00:00來源：新陽唯康官網瀏覽量：249

在藥品研發中，對于固體制劑的質量控制非常重要。這其中，活性成分的晶型是影響藥品穩定性和藥效的關鍵因素之一。今天我們來討論下在制劑開發中常遇到的一種情況——API為無定型。

已上市藥品中，有許多品種的活性成分藥用固態形式為無定型，如阿帕他胺、奧拉帕利、恩雜魯胺、頭孢妥侖匹酯、維莫非尼、伊曲康唑等等。那么，當原料藥起始為無定型或在制備中轉為無定型時，如何評估原料藥和制劑在生產及儲存過程中的無定型——晶型轉變風險？如何對產品質量進行控制呢？

多晶型轉化關系

讓我們首先通過一個案例來更加深入的了解這個問題。假設我們正在開發一款小分子口服抗癌產品，每片制劑含有5mg的活性成分，API占比為2.5%。在開發過程中，發現活性成分結晶態會轉為無定型或其他雜質晶型，而無定型含量及其他雜質晶型含量會對藥效產生影響。為了確保藥品質量，我們需要對API的晶型轉化關系進行研究，評估原料藥在制劑生產工藝過程中以及儲存過程中晶型轉變風險，并制定相應的質量控制措施。

圖：化合物不同晶型之間的轉化關系

圖源：參考文獻[1]

無定型產品的質量控制

在評估無定型藥物的穩定性時，我們需要對不同的藥物晶型進行深入研究，特別是對于無定型藥物，必須保證藥品在制備過程、貯存時固態形式保持不變。必要時，還需要對原料藥及制劑中活性成分雜質晶型進行質量控制，如雜質晶型檢測限方法開發，雜質晶型定量方法開發等，確保后續批次的質量穩定性。

無定型產品中固態形式鑒別方法

當制劑中的API為無定型時，我們需要采用更合適的方法來鑒別制劑中活性成分的固態形式。傳統的粉末X射線衍射技術（PXRD）對于結晶態的鑒別較為準確，但由于無定型在PXRD中呈彌散峰，沒有尖銳的衍射峰，PXRD對于無定型鑒別則存在一定困難，無法直觀地判斷出制劑中的固態形式。此時我們可以考慮采用拉曼光譜技術。

圖：同一無定型PXRD圖譜與拉曼圖譜

圖源：新陽唯康

通過多次拉曼單點信號采集優化，可以精準定位到制劑中活性成分的位置，采集到活性成分的信號。此外，拉曼圖譜中無定型的信號也有明顯的特征峰，可以清晰鑒別不同固態形式之間的差異，同時可以排除輔料的干擾。因此，對于上述案例中的制劑，我們優先采用拉曼光譜技術進行活性成分固態形式鑒別研究。

圖：拉曼采集制劑中活性成分掃描成像圖

圖源：新陽唯康

此外，通常制劑中含有多種輔料，如乳糖、微晶纖維素等。當輔料占比較高，使用PXRD方法鑒別時，輔料PXRD信號會掩蓋活性成分信號，對制劑中活性成分晶型鑒別產生干擾，也無法鑒別制劑中活性成分的一致性，此時也可以使用拉曼光譜進行鑒別。

以上就是關于固體制劑中活性成分為無定型時，研究固態形式一致性的全部內容。希望這些信息能幫助大家更好地理解藥物固態形式研究。如果你有其他的意見或想法，歡迎在評論區分享你的看法。

參考文獻：

[1] Wei N ,Jia L ,Shang Z , et al.Polymorphism of levofloxacin: structure, properties and phase transformation[J].CrystEngComm,2019,

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