2024年1月22日，中國國家藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心（CDE）官網(wǎng)公示，衛(wèi)材中國以注冊(cè)分類5.1類申報(bào)的多替諾雷片上市申請(qǐng)已獲得受理¹。多替諾雷片（Dotinurad，商品名：優(yōu)樂思）是一款促尿酸排泄藥，此前已經(jīng)于2020年在日本上市，用于治療高尿酸血癥和痛風(fēng)²。

圖 / CDE官網(wǎng)

痛風(fēng)是由單鈉尿酸鹽沉積在關(guān)節(jié)所致的晶體相關(guān)性關(guān)節(jié)病，目前我國的患病率為1% ~ 3%，并呈逐年上升趨勢(shì)。痛風(fēng)除了在急性發(fā)作期產(chǎn)生劇烈疼痛，對(duì)關(guān)節(jié)造成損害，還會(huì)伴發(fā)腎臟病變及其他代謝綜合征的表現(xiàn)，如高脂血癥、高血壓、糖尿病和冠心病等³。過高的血尿酸水平（即高尿酸血癥）是發(fā)生痛風(fēng)的最重要的危險(xiǎn)因素⁴。

多替諾雷是一種新型痛風(fēng)治療藥物，通過選擇性抑制與腎臟中尿酸重吸收有關(guān)的尿酸鹽轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白（URAT1），抑制尿酸重吸收并降低血尿酸水平⁵。作為一種URAT1選擇性抑制劑，多替諾雷有效抑制腎近端小管URAT1而不影響尿酸排泄因子ABCG2和OAT1/3的功能，相比非選擇性URAT1抑制劑降血尿酸的效率更高²_。

據(jù)悉，衛(wèi)材在中國開展了一項(xiàng)旨在評(píng)估多替諾雷和非布司他治療痛風(fēng)療效的3期臨床研究（NCT05007392）。該研究納入451例痛風(fēng)患者，隨機(jī)分為多替諾雷 4mg組和非布司他 40mg組，主要研究終點(diǎn)是治療24周血尿酸水平≤ 6.0 mg/dL的患者百分比⁶。此前在日本開展的一項(xiàng)3期臨床研究結(jié)果顯示，多替諾雷 4mg治療伴或不伴痛風(fēng)的高尿酸血癥患者，58周血尿酸水平≤6mg的患者比例為100%，長期使用對(duì)腎功能無明顯影響，對(duì)肝功能無臨床相關(guān)影響⁷。