與ADC、SMDC等類似，RDC主要由介導靶向定位作用的抗體或小分子（Ligand）、連接臂（Linker）、螯合物（Chelator）和放射/成像因子（放射性同位素，radioisotope）構成。

RDC與其他偶聯藥物之間最大的差異是藥物載荷。RDC的載荷不再是毒性分子，而是放射性核素；使用不同的放射性核素，可以啟到顯像或治療的不同功能，部分核素甚至兼備兩種能力；由于放射性核素不需要與細胞直接接觸，RDC的Linker在起效過程中不需要斷裂，這進一步提高了RDC藥物在體內的穩定性和安全性。

RDC藥物在國外研發進度較快，Novartis是該領域的領跑者，擁有多款RDC藥物。POINT Biopharma、Telix、ITM、拜耳等也在積極布局RDC賽道，多款腫瘤治療產品處于臨床階段。2016年以來，FDA一共批準了九款RDC藥物，涉及6個新分子實體。RDC雖然不似ADC藥物那樣火熱，但已經有越來越多的新藥進入市場。

從靶點上看，RDC藥物以靶向前列腺特異性膜抗原（PSMA）的項目居多，同時也涉及在ADC藥物中較受歡迎的Her2靶標，在適應癥上，RDC藥物主要集中在腫瘤領域。目前，全球已上市的RDC治療藥物表現突出的主要為Lutathera和Pluvicto兩款。 

其中，Lutathera是FDA批準的第一個治療胃腸胰神經內分泌腫瘤的放射性藥物，2021年銷售額4.75億美元。該產品已經于2020年7月在國內提交臨床申請。目前Lutathera已在美國、歐盟、法國、加拿大、中國臺灣獲批，中國II期臨床在進行中。雖然由于疫情，市場空間有限等原因銷量基本停滯不前。但Lutathera在RDC治療藥物商業化的道路上吸引了全世界藥企的關注，推動了后續產品的臨床應用。

Pluvicto是Novartis的另一款RDC藥物，同樣也是通過收購的方式從Endocyte獲得。Pluvicto于2022年3月獲得FDA批準，用于治療去勢抵抗性轉移前列腺癌患者（mCRPC）。

已披露的臨床研究結果顯示，Pluvicto在mCRPC的治療中，相比目前臨床表現最好的PARP抑制劑奧拉帕利，在mPFS上比奧拉帕利略勝一籌，OS不相上下；安全性數據基本沒差別，甚至不良反應發生率略低。

在市場需求上，前列腺癌是男性第二大癌種，但奧拉帕利只能覆蓋HRR突變的mCRPC患者，占總體患者的約15%-30%。而Pluvicto覆蓋的PSMA陽性患者占到mCRPC患者的約80%，可以極大的補全PARP抑制劑治療獲益較差的患者，市場空間巨大。

2016年以來FDA批準的RDC藥物

與此同時，國內也有多家企業進行了RDC藥物的開發，其中：

遠大醫藥是國內RDC領域的領頭企業；自2018年開始，通過堅持全球化布局的發展戰略，遠大醫藥聯合Sirtex、參股公司Telix以及日前合作的德國ITM公司，在抗腫瘤領域逐漸搭建了具有國際化一流水平的核藥診療平臺，在全球核藥領域實現了全產業鏈——研發、生產、銷售、監管資質等多領域的全方位布局。公司重點布局的放射性藥物診療平臺現已擁有10款全球創新產品，包括釔[90Y]微球注射液及其余9款RDC藥物，涵蓋68Ga、177Lu、131I、90Y、89Zr、99mTc在內的6種核素，適應癥覆蓋肝癌、前列腺癌、透明細胞腎細胞癌、膠質母細胞瘤、胃腸胰腺神經內分泌瘤及惡性腫瘤骨轉移等。

遠大醫藥抗腫瘤領域產品管線 來源：官網

智核生物是一家處于臨床階段的生物醫藥研發公司，已累計獲得4輪融資。擁有單域抗體同位素偶聯藥物（SRC）技術平臺，自主研發的以單域抗體為配體的RDC藥物，包括顯影診斷和治療藥物，能提高RDC藥物的安全性和有效性，相關RDC治療產品目前處于臨床前階段。

智核生物研發管線 來源：官網

輻聯醫藥致力于開發放射性核素偶聯藥物（RDC）研發，自創立之日起，創始人兼CEO孫沛淇就對輻聯醫藥在全球的研發、臨床研究和供應進行了布局。目前，輻聯醫藥有超過30%的人常駐比利時。去年8月，輻聯醫藥任命了James McCarter博士作為歐洲團隊的副總裁、放射性同位素研究負責人；今年1月，首席醫學官（CMO）Steffen Heeger博士到任，帶領輻聯醫藥海外團隊的臨床開發。

全球化的布局，使輻聯醫藥能夠利用不同國家和地區的優勢加速核藥開發，例如比利時在核素生產和供應方面的優勢，德國在核藥臨床研究方面的政策優勢，以及中國在納米抗體和多肽研發方面的優勢等。

核欣醫藥研發產品的主要適應癥是多種復發及難治性腫瘤，擁有全球首創的雙靶點放射診斷治療一體化專利技術，首個產品68Ga-HX01項目已于2022年6月獲得了國家藥監局（NMPA）的《藥物臨床試驗通知書》，是全球首個獲得臨床批件的雙靶點核藥產品、是國內首批創新性68Ga藥物，現已進入Ⅰ期臨床。截至目前，公司的第二個產品已進入臨床前開發階段，1款177Lu雙靶點治療類1類新藥正在IIT準備階段，預計今年上半年可以開始IIT研究；6款針對不同靶點的RDC藥物已經處于臨床前研發階段；預計在2025年可實現首個產品市場化。

蘇州博銳創合醫藥有限公司于2018年由藥明康德幫助北京大學分子工程蘇南研究院孵化成立。公司充分利用北京大學基礎研究成果，致力于打造新一代放射性靶向藥物研發、生產及臨床應用平臺。公司目前布局產品均為自主研發，擁有全球知識產權。公司的研發管線擁有多個FIC/BIC核素偶聯藥物及中子俘獲治療藥物，涉及多個不同適應癥包括頭頸部腫瘤、腦部腫瘤等的診斷與治療產品。

晶核生物成立于2021年，致力于開發下一代靶向放射性核素療法（TRT）。晶核生物由四位科學家聯合創建，他們在TRT領域擁有多年的新藥開發經驗。晶核生物在公司創建之初就構建了核藥開發的關鍵性專有技術平臺，用于配體篩選、調制偶聯因子（J-Linker技術）和臨床轉化等，從而使其產品管線快速推進。此前，晶核生物曾獲得由高榕資本領投，VI Ventures、驪宸資本及凱泰資本跟投的近億元人民幣天使輪融資，以及由凱泰資本和沂景資本領投的數千萬元種子輪融資。2023年5月，晶核生物宣布其利用自有技術平臺開發的「镥[177Lu]JH020002注射液」（管線代號為：JH02）產品臨床申請正式取得CDE受理。

 CDE公示信息

據悉，JH02適應癥為前列腺癌，屬于RDC（靶向放射性核素療法，也稱“TRT”）范疇——這是目前臨床實操中唯一能夠實現診療一體化的藥物。作為一類創新PSMA靶向核素藥物，JH02與諾華2022年獲批FDA的Pluvicto同類，據介紹，JH02在動物實驗中表現出更高的使用劑量安全性、更優的治療效果及更簡單的生產工藝。

JH02獲CDE審理，也標志著中國創新靶向核藥的自主研發正加速向臨床階段邁進，填補了國內診療一體核藥研發空白。

總體來看，RDC藥物憑借其在疾病診斷和治療上獨特的優勢，在全球范圍內正在受到越來越多的關注，已有產品上市并有多款產品在研發過程中。但是，受診斷設備、核素原料、技術水平及配送限制等影響，中國RDC創新仍處于初級階段，因其壁壘高，專注于創新RDC開發的企業較少。隨著核素供應支持、研發技術指導原則發布及監管政策驅動，中國RDC創新加速，市場將持續擴容。