3月6日，默沙東宣布，MK-0616在IIb期研究中顯著降低了高膽固醇血癥患者的低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C），有望成為全球首款口服PCSK9抑制劑。MK-0616是一種大環肽，旨在通過抑制PCSK9可增加LDL-C在血液中的清除。如果不及時治療，高LDL-C會導致動脈粥樣硬化性心血管疾病（ASCVD）事件的高風險，例如心臟病發作和中風。
MK-0616-008（NCT05261126）是一項隨機、雙盲、安慰劑對照的IIb期試驗，旨在評估與安慰劑相比，每天服用MK-0616在具有廣泛動脈粥樣硬化性心血管疾病（ASCVD）風險的高膽固醇血癥成年患者中的有效性與安全性。該研究共招募了381例患者，主要療效終點是第8周時LDL-C較基線的變化。結果顯示，與安慰劑相比，所有劑量的MK-0616在第8周時都能顯著降低患者的LDL-C，而且在預先指定的亞組中，結果基本保持一致。經安慰劑調整后，4個劑量組的LDL-C水平較基線下降的情況分別為（所有劑量組的P<0.001），6mg劑量組下降41.2%，12mg組為55.7%，18mg為59.1%，以及30mg為60.9%。在第2周時達到了類似的完全療效，效果在8周的治療期間持續存在。在第8周，所有MK-0616劑量組的次要終點也得到了改善，患者的載脂蛋白B水平降低了32.8%（6mg）至51.8%（30mg），非高密度脂蛋白C（非HDL-C）水平降低了35.9%（6mg）至55.8%（30mg）。有80.5%（6mg）至90.8%的患者（30mg）達到了預先指定的LDL-C目標，而安慰劑組的比例為9.3%。MK-0616的耐受性良好，在第16周時，各治療組的停藥率或不良反應類似，沒有出現與MK-0616治療有關的嚴重不良反應。”這些數據增強了我們的信心，MK-0616可能成為第一個口服PCSK9抑制劑，有可能改變高膽固醇血癥患者的治療方式，讓更多的患者達到他們的LDL-C治療目標。“默沙東研究實驗室全球臨床開發副總裁Joerg Koglin博士表示：“我們期待在今年下半年將該計劃推進到III期階段開發。“聲明：本文系藥方舟轉載內容，版權歸原作者所有，轉載目的在于傳遞更多信息，并不代表本平臺觀點。如涉及作品內容、版權和其它問題，請與本網站留言聯系，我們將在第一時間刪除內容
