今日（7月25日），中國(guó)國(guó)家藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心（CDE）官網(wǎng)公示，一款名為orismilast緩釋片的1類新藥已獲得多項(xiàng)臨床試驗(yàn)?zāi)驹S可，擬開(kāi)發(fā)用于中重度特應(yīng)性皮炎，以及適合系統(tǒng)性治療和光治療的中重度斑塊型銀屑病。公開(kāi)資料顯示，orismilast是UNION公司開(kāi)發(fā)的一款下一代PDE4抑制劑，已獲得美國(guó)FDA授予快速通道資格。2021年，信達(dá)生物通過(guò)一項(xiàng)超2.6億美元的合作獲得了該候選藥在中國(guó)（包括中國(guó)大陸、香港、澳門(mén)和臺(tái)灣地區(qū)）的獨(dú)家授權(quán)。

截圖來(lái)源：CDE官網(wǎng)

PDE全稱為磷酸二酯酶，是包括11個(gè)家族（PDE1~PDE11）的超級(jí)酶家族，可以催化第二信使cAMP和/或cGMP水解，對(duì)細(xì)胞代謝發(fā)揮重要作用。作為PDE家族的一員，PDE4可通過(guò)特異性水解cAMP而調(diào)控促炎、抗炎細(xì)胞因子的產(chǎn)生，從而發(fā)揮一系列作用。目前，研究人員正在開(kāi)發(fā)PDE4抑制劑用于治療多種炎癥性疾病，包括銀屑病、強(qiáng)直性脊柱炎、特應(yīng)性皮炎、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、系統(tǒng)性紅斑狼瘡等等。全球范圍內(nèi)已有多款PDE4抑制劑獲批上市。

公開(kāi)資料顯示，orismilast是一種強(qiáng)效和高選擇性的下一代PDE4抑制劑，具有廣泛的抗炎特性。該藥由LEO Pharma開(kāi)發(fā)，并于2020年被UNION公司獲得。2021年9月，信達(dá)生物宣布與UNION公司達(dá)成一項(xiàng)獨(dú)家授權(quán)協(xié)議。根據(jù)協(xié)議條款，信達(dá)生物將獲得orismilast在中國(guó)的研究、開(kāi)發(fā)和商業(yè)化獨(dú)家權(quán)益。UNION公司將收到2000萬(wàn)美元的首付款，并有權(quán)獲得累計(jì)不超過(guò)2.47億美元的里程碑付款，以及orismilast在中國(guó)年度銷售凈額的特許權(quán)使用費(fèi)。同時(shí)，UNION公司保留orismilast在除中國(guó)以外的全球其它地區(qū)的權(quán)益。

根據(jù)UNION公司官網(wǎng)資料介紹，orismilast的一個(gè)潛在優(yōu)勢(shì)是有望在提高抗炎效力的同時(shí)減少胃腸道副作用。目前，該公司正在開(kāi)發(fā)該藥用于治療特應(yīng)性皮炎、銀屑病、化膿性汗腺炎等適應(yīng)癥。2021年11月，F(xiàn)DA已授予orismilast快速通道資格，用于治療中度至重度特應(yīng)性皮炎。

此前，orismilast已經(jīng)在銀屑病的口服治療和特應(yīng)性皮炎的局部治療中產(chǎn)生了積極的概念驗(yàn)證（PoC）數(shù)據(jù)。相比其它PDE4抑制劑，orismilast對(duì)PDE4亞型B和D的高選擇性和創(chuàng)新的緩釋方法帶來(lái)了優(yōu)異的治療窗口，有望帶來(lái)更好的抗炎效果和耐受性。

UNION公司官網(wǎng)信息顯示，該公司基于orismilast開(kāi)發(fā)了兩個(gè)候選產(chǎn)品，目前均處于2期臨床研究階段：其中，UNI50001是一種口服PDE4抑制劑，擬開(kāi)發(fā)用于治療銀屑病、特應(yīng)性皮炎和化膿性皮炎；UNI50002是orismilast的外敷制劑，擬開(kāi)發(fā)用于治療特應(yīng)性皮炎。

根據(jù)ClinicalTrials網(wǎng)站，目前orismilast緩釋片正在開(kāi)展多項(xiàng)2期臨床試驗(yàn)，針對(duì)適應(yīng)癥包括中度至重度特應(yīng)性皮炎、中度至重度斑塊型銀屑病、輕度至重度化膿性汗腺炎等。此次該產(chǎn)品在中國(guó)獲批臨床，意味著該產(chǎn)品也即將在中國(guó)進(jìn)入臨床開(kāi)發(fā)階段。

參考資料：

[1] 中國(guó)國(guó)家藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心官網(wǎng). Retrieved Jul 25, 2022, from https://www.cde.org.cn/main/xxgk/listpage/9f9c74c73e0f8f56a8bfbc646055026d

[2] 信達(dá)生物與UNION therapeutics達(dá)成戰(zhàn)略合作，引進(jìn)用于治療炎癥性皮膚病的下一代PDE4抑制劑. Retrieved Sep 28，2020, from https://mp.weixin.qq.com/s/jAuuplsCM_489PrChjQlFQ
[3] UNION therapeutics receives FDA Fast Track designation for oral orismilast for the treatment of moderate to severe atopic dermatitis. Retrieved Nov 4，2021, from https://uniontherapeutics.com/union-therapeutics-receives-fda-fast-track-designation-for-oral-orismilast-for-the-treatment-of-moderate-to-severe-atopic-dermatitis/

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